Тизерцин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Лекарственный справочник гэотар Тизерцин аналоги и синонимы

Тизерцин – это нейролептическое лекарственное средство. Действие препарата определяет вещество левомепромазин, который способен заблокировать допаминовые рецепторы (Д2) головного мозга. Также, Тизерцин блокирует и адренорецепторы. Результатом этих биохимических взаимодействий становятся антипсихотическое и седативное действие лекарства. Кроме того, для Тизерцина описаны следующие эффекты: противорвотный, способность снижать температуру тела и давление. У этого нейролептического средства наблюдается, также, и возможность делать болевой порог выше, усиливать влияние анальгетических препаратов. Поэтому с применением Тизерцина может проводиться лечение острой боли.

Применяется Тизерцин при:

  • Психомоторном возбуждении, которое может сопровождать шизофрению, биполярное расстройство, олигофрению, эпилепсию, психоз (например, сенильный);
  • Психомоторных расстройствах, характеризуемых возбужденностью, тревогой, стойкими нарушениями сна, паникой;
  • Необходимости усилить действие обезболивающих или антигистаминных средств;
  • Болях, вызванных невритом лицевого нерва, невралгией троичного нерва, постгерпетической невралгией и так далее.

Выпускают Тизерцин и в растворе, и в таблетках. Инфузии и инъекции данного лекарства проводят тем пациентам, которые оказываются не в состоянии принимать данное средство внутрь, а также тем, чье состояние требует скорейшей коррекции. Инструкция препарата Тизерцин демонстрирует, что схема его дозирования не отличается принципиально от тактики назначения большинства аналогичных средств. А именно, начальная доза лекарства увеличивается до эффективной, а затем, снижается до поддерживающей. Поскольку данный препарат снижает давление – больной должен соблюдать постельный режим.

Противопоказан Тизерцин при:

  • Передозировке алкоголя, снотворных, анестетиков;
  • Рассеянном склерозе;
  • Задержке мочи;
  • Глаукоме закрытоугольной;
  • Паркинсонизме;
  • Порфирии;
  • Миастении и многих других патологических состояниях;
  • Лактации, детям до двенадцати лет;

- с осторожностью при –

  • Беременности, в пожилом возрасте, особенно, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, почечных и печеночных недугах и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Тизерцином

Нежелательному влиянию Тизерцина подвержена сердечно-сосудистая система – может снизиться давление, нарушиться работа сердца. На фоне терапии этим и препаратами из группы фенотиазинов может наступить внезапная , возможно, имеющая причиной нарушения сердечной деятельности. Кроме того, описаны побочные эффекты со стороны следующих систем: кроветворения, нервной, эндокринной, пищеварительной, мочевыводящей, зрительной. Возможны кожные реакции, системные реакции непереносимости и так далее.

Не стоит даже особенно подробно расписывать, какие симптомы сопровождают передозировку Тизерцином. Надо сказать, что это может быть очень тяжелое и опасное для жизни состояние. Больной нуждается в реанимационной терапии.

Отзывы о Тизерцине

Как ни удивительно это звучит, но отзывы о Тизерцине, как правило, связаны именно с его седативным действием. Этот мощный и опасный нейролептик назначают и принимают от бессонницы! Конечно, случаи, которые описываются пациентами – «из ряда вон» и подробности этих ситуаций наводят на мысль, что Тизерцин был выписан не только для восстановления сна, но и по прямым показаниям, то есть, от психоза.

Так, например, молодой человек расписал свою историю, которая началась с приема «ударных доз» (Пирацетама), а потом продолжилась Фенибутом и Тизерцином. Проще говоря, пациент перестал спать вообще. Засыпал ненадолго только после приема Тизерцина в таком количестве, что делается странно, как он выжил вообще.

Прискорбно, что этот случай – не единственный, хотя и редкий. Пациенты описывают и побочные действия Тизерцина – снижение настроения, мотивации.

  • Постоянно чувствую сея вялой и давление очень низкое – еле ползаю…

Врачи, когда спрашивают их мнение о таких схемах использования Тизерцина отвечают:

  • Это старый и опасный нейролептик, которым раньше лечили психозы. Поберегите свое здоровье – найдите адекватного доктора, который подберет вам современную терапию.

Пожалуй, стоит и нам присоединиться к этому мнению специалистов. Ни в коем случае нельзя принимать Тизерцин самостоятельно. Если доктор прописывает вам данный препарат для использования дома – лучше быть на связи с этим врачом, чтобы своевременно обсудить возможное изменения состояния.

Оцените Тизерцин !

Мне помогло 218

Мне не помогло 40

Общее впечатление: (179)

  • Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, , гипромеллоза.
  • Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.

Форма выпуска

  • Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, без запаха. 50 таблеток в стеклянном коричневом флаконе с амортизатором-гармошкой и контролем первичного вскрытия — один такой флакон в пачке из картона.
  • Бесцветный прозрачный раствор со специфическим запахом. 1 мл раствора в стеклянной ампуле с точкой излома — пять ампул в контурной упаковке — две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, антигистаминное, противорвотное, седативное, гипотермическое, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик фенотиазинового типа . Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.

Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов ; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.

Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие , препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.

Фармакокинетика

После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.

Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный , обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.

Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.

Показания к применению

  • Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, .
  • Иные психические расстройства , осложненные тревогой, ажитацией , фобиями, паникой, стойкой .
  • Необходимость усиления эффектов анальгетиков , препаратов для общей анестезии , ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
  • Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная , опоясывающий лишай ).

Противопоказания

  • передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики , алкоголь, снотворные );
  • совместное употребление антигипертензивных средств;
  • закрытоугольная ;
  • рассеянный склероз;
  • гемиплегия;
  • миастения;
  • задержка мочи;
  • хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
  • выраженная печеночная или ;
  • подавление костномозгового кроветворения;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • лактация;
  • порфирия;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
  • возраст менее 12 лет.

Препарат применяют с осторожностью при , в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.

Побочные действия

  • Явления со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , снижение давления, синдром Адамса-Стокса , увеличение интервала QT, . При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
  • Явления со стороны кроветворения : агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Явления со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония , невнятность речи, экстрапирамидные симптомы , нарушение ориентации, эпилептические припадки .
  • Явления со стороны метаболизма : изменения менструального цикла, галакторея , понижение массы тела, масталгия . Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина , но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
  • Явления со стороны мочеполовой сферы : обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
  • Явления со стороны пищеварения : дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, поражение печени.
  • Явления со стороны кожи : гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
  • Явления со стороны зрения : пигментная ретинопатия.
  • Аллергические реакции : периферические , отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
  • Прочие явления: гипертермия , боль и отек в области инъекций.

Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).

Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.

Парентеральное применение

Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.

Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.

Передозировка

Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия , угнетение сознания вплоть до , седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза , концентрации печеночных , ЭКГ . Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение или Норадреналина . Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.

При передозировке нейролептиками не советуется использовать , и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают или Фенитоин (при повторах судорожных приступов ). При развитии рабдомиолиза вводят . Селективный отсутствует.

Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.

Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

  • м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
  • ряд а нтипаркинсонических средств;
  • , Суксаметоний;
  • средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные , седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы );
  • средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
  • гипогликемические пероральные средства;
  • средства, увеличивающие интервал QT ;
  • средства, вызывающие фотосенсибилизацию ;
  • этанол;
  • антацидные средства;
  • препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
  • Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).

Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6 . Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6 , приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре в темном месте.

Срок годности

Особые указания

Совместное применение с ингибиторами МАО , препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.

С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.

Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии , а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов . У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа .

В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа , нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.

При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома , представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность , нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и . При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.

После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, усиленного потоотделения, , , беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам . По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.

Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.

Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.

В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Не применяется у детей до 12 лет. Детям от 12 лет при наличии показаний рекомендованы дозировки 0,35-3 мг на килограмм веса в день.

С алкоголем

Запрещается совмещать препарат со спиртосодержащими напитками.

При беременности и лактации

В указанные периоды от приема препарата следует воздержаться.

Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:

  • острые приступы шизофрении,
  • другие тяжелые психотические состояния.

Адъювантной терапии при хронических психозах:

  • хроническая шизофрения,
  • хронические галлюцинаторные психозы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фенотиазинов;
  • одновременное лечение другими антигипертензивными средствами;
  • повышенная чувствительность к фенотиазинов;
  • передозировки антидепрессантов ЦНС (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства);
  • глаукома;
  • задержка мочи
  • болезнь Паркинсона,
  • рассеянный склероз
  • астенический бульбарный паралич (myasthenia gravis), гемиплегия;
  • тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность)
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность
  • клинически значимая гипотензия
  • заболевания органов кроветворения;
  • порфирия;

Способ применения и дозы

Парентеральное введение препарата показано в случаях, когда пероральное применение невозможно. Больному, который находится в постели, препарат следует ввести по 75-100 мг / сут (в 2-3 приема) под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При в применении препарат необходимо вводить глубоко в мышцу. При внутривенном применении раствор необходимо развести и вводить медленно в виде капельной инфузии (50-100 мг Тизерцина ® в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или

5% раствора глюкозы).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелой побочным действием препарата чаще всего является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (про-аритмогенный эффект, аритмия torsade de pointes) аритмия сердца, сердечные приступы, могут привести к внезапному летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Со стороны нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятная речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, менструальные нарушения, потеря массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того, чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, трудности при мочеиспускании, очень редко - хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, что может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз) некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма, аллергические реакции.

Другие: тепловой удар в горячих и влажных помещениях; недостаточность витаминов; непереносимость глюкозы, гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Передозировка

Потеря сознания, тахикардия, изменения ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

симптомы

Изменение показателей жизненно важных функций организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия / фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsade de pointes), блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение ЦНС (эпилептические припадки) и нейролептический синдром.

Рекомендуется контроль таких параметров: кислотно-щелочной статус, водно-электролитный баланс, почечная функция, объем мочи, уровня печеночных ферментов, ЭКГ у больных с нейролептическим злокачественным синдромом, а также уровень КФК в сыворотке крови и температуру тела.

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При гипотензии - введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и / или норэпинефрин (В результате о-аритмогенный эффекта Тизерцина ® следует иметь наготове реанимационный набор, при применении допамина и / или норэпинефрина необходим контроль ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги рецидивируют, назначению фенитоина или фенобарбиталом. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.

Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения в период беременности не оценивалась. В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли фенотиазин, отмечали врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не установлена. Однако из-за отсутствия данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период беременности, если потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода / ребенка.

Существует риск возникновения побочных реакций у новорожденных, подвергшихся воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Левомепромазин) в III триместре беременности матерей, включая экстрапирамидальные и / или синдром отмены препарата, которые могут меняться по выраженности и длительности в послеродовом периоде. Были отмечены ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, нарушение дыхания или нарушения питания. Следовательно, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Левомепромазин выводится в грудное молоко, поэтому при отсутствии контролируемых данных его применения в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Дети очень чувствительны к гипотензивной или седативного действия левомепромазину, поэтому им рекомендуется уменьшена доза (25-50 мг разделены на два приема).

Особенности применения

При появлении аллергических реакций любого типа применения препарата следует немедленно прекратить.

С особой осторожностью следует применять Тизерцин ® вместе с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО, антихолинергическими средствами.

Назначение препарата больным с печеночной и / или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска накопления и токсичность препарата.

Лица пожилого возраста (и особенно пациенты с деменцией), которые более склонны к развитию постуральной гипотензии и чувствительны к антихолинергического и седативного действия фенотиазина; пациенты с факторами развития инсульта.

Кроме того, они также слишком склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому

таким пациентам важно начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

При применении Тизерцина ® пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными.

Тизерцин ® не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Во избежание развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после введения первой дозы. Если головокружение возникает часто после применения препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после введения каждой дозы.

Место введения препарата следует менять через возможно местное раздражение кожи или поражения прилегающих тканей.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, и особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином ® , необходимо снять показатели ЭКГ, чтобы исключить наличие любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может быть противопоказанием для лечения. Как и при применении других фенотиазинов, при лечении Тизерцином ® наблюдалось удлинение интервала QT, аритмия и очень редко - трепетание мерцания желудочков.

Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин ® . Если позволяет клиническая ситуация перед применением препарата, должны быть подтверждено отсутствие следующих факторов рисков аритмии: брадикардия или блокада II-III степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодания или злоупотребления алкоголем, наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, желудочковой аритмии или Torsades de Pointes, наличие в анамнезе наследственного удлинение интервала QT, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардия, нарушение электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, лечившихся нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Если во время курса лечения антипсихотическими лекарственными средствами наблюдается гипертермия, всегда следует исключить возможность развития нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). НЗС - потенциально летальная болезнь, характеризующаяся следующими симптомами: ригидностью, гипертермией, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататонией.

Результаты лабораторных исследований: повышенные уровни КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие НЗС, поэтому лечение Тизерцином ® необходимо немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НЗС, если во время лечения Тизерцином ®наблюдается гипертермия неясной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра.

Сообщалось о толерантности к седативного действия фенотиазинов и перекрестную толерантность среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, которые развиваются после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, препарат всегда следует отменять постепенно.

Многие нейролептических препаратов, включая Тизерцин ® , могут уменьшать порог эпилептических судорог и вызывать изменения на ЭЭГ. Поэтому больным эпилепсией во время титрования дозы следует обязательно осуществлять контроль клинических параметров и показателей ЭЭГ.

Холестатическая (подобная желтухи) гепатотоксическое реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при применении других фенотиазинов. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдались агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином ®рекомендуется проводить регулярный контроль картины крови.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения инъекционными формами левомепромазина следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Во время лечения Тизерцином ® , а также в течение 4-5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.

Перед началом лечения и в течение всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров:

  • артериальное давление (особенно у больных с нестабильным кровообращением и лиц, склонных к артериальной гипотензии)
  • функцию печени (особенно у больных с существующим заболеванием печени)
  • качественный анализ крови (при лихорадке, фарингите или подозрении на лейкопению или агранулоцитоз в начале лечения и в течение длительного применения);
  • уровня кальция, магния в крови.
  • ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста);
  • проведение контроля уровня кальция, магния и калия в крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения пациенты, применяющие Тизерцин ® , должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции больного на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Тизерцина ® и гипотензивных препаратов повышается риск развития тяжелой гипотензии.

Следует избегать одновременного применения препарата и антигипертензивных лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО эффект Тизерцина ® может удлиняться, а его побочные эффекты - усиливаться, поэтому следует избегать одновременного применения и ингибиторов МАО.

Одновременное применение Тизерцина ® с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов ИА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемический действием), может привести к аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий.

Назначение с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм левомепромазина через цитохром Р450 2D6. Левомепромазин является мощным ингибитором цитохрома Р450 2D6. При одновременном применении левомепромазину с другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450 2D6, может вызвать повышение плазменной концентрации этих лекарственных средств, увеличение ФБО удлинение как терапевтического эффекта, так и побочных реакций этих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина ® с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н 1 -антигистаминни препараты, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении с скополамином сообщалось о экстрапирамидные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики используются с некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоцин и эритромицин IV), тетрациклическими антидепрессантами (например мапротилин), другие нейролептики (например фенотиазины, пимозид и сертиндол).

При совместном применении Тизерцина ® с депрессантами ЦНС (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливается действие на ЦНС.

Тизерцин ® ослабляет действие стимуляторов ЦНС (производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина ® противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина ® с пероральными гипогликемическими средствами эффективность последних снижается и может развиться гипергликемия.

При совместном назначении Тизерцина ® и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов через взаимное подавление метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключена и при применении других бета-блокаторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином ®препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

При одновременном употреблении алкоголя во время терапии Тизерцином ® может усиливаться угнетающее влияние на ЦНС, увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому следует избегать одновременного применения и алкоголя.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с применением Тизерцина ® .

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Нейролептик фенотиазиновыми ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с отчетливой угнетающее действием на психомоторную активность.

Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин подавляет сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотным, антигистаминное, Антиадренергические и антихолинергическим действием. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его Холиноблокирующее действие незначительна. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическое активность подобна морфина) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности усиливать действие анальгетиков левомепромазин можно применять как присадка средство при интенсивном хроническом и остром боли. Максимальный анальгетический эффект после введения развивается в течение 20-40 мин и продолжается почти 4:00.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 в С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из прозрачного стекла I гидролитического класса с двумя кодовыми кольцами: красным, синим и с точкой надлома; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в картонной коробке.

  • Инструкция по применению Тизерцин ®
  • Состав препарата Тизерцин ®
  • Показания препарата Тизерцин ®
  • Условия хранения препарата Тизерцин ®
  • Срок годности препарата Тизерцин ®

Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Производные фенотиазина с алифатической структурой (N05AA) > Levomepromazine (N05AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004387 от 08.07.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), диметикон (Е-1049).

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ТИЗЕРЦИН ® таблетки создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 25.12.2013 г.


Фармакологическое действие

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика

После приема внутрь С max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. T 1/2 – 15-30 ч.

Показания к применению

  • психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных, интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии;
  • другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
  • адъювантная терапия при хронических психозах: хронические галлюцинаторные психозы;
  • усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;
  • болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Препарат применять строго по назначению врача.

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозе начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раза/сут ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75 мг/сут.

Побочные действия

Часто: снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт").

Редко :

  • сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз), фотосенсибилизация, эритема, уртикарные элементы, пигментация, эксфолиативный дерматит, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, галакторея, нарушения менструального цикла, похудание, аденома гипофиза (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования), обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Очень редко: сокращения матки, отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия, астма, отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, гипертермия, авитаминоз.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата;
  • одновременный прием антигипертензивных средств;
  • передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные);
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочеиспускания;
  • болезнь Паркинсона;
  • рассеянный склероз;
  • миастения, гемиплегия;
  • тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения);
  • тяжелые нарушения функций почек или печени;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными;
  • заболевания кроветворных органов;
  • порфирия;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение при грудном вскармливании противопоказано.

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепеным.

Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Если после применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждой таблетке.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».

Если во время антипсихотической терапии наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели:

  • повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту,

головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегда следует производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения примененияТизерцина).

  • артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии);
  • показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
  • формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также подозрении на лейкопению и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии);
  • электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы :

  • изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение : мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии:

  • внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с наличием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации;
  • при введении дофамина и/или норадреналина следует мониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 ч после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами: антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии, ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н 1 -антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты;
  • средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему;
  • средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта;
  • леводопа ослабляется эффект этого препарата;
  • пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия;
  • средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии;
  • дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами;
  • препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления;
  • этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов;
  • прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

Препарат: ТИЗЕРЦИН ®

Активное вещество: levomepromazine
Код АТХ: N05AA02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Код КФУ: 02.01.01.01
Рег. номер: П №012432/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ТИЗЕРЦИН утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин ® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина ® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин ® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина ®).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения Тизерцина ® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина ® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин ® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина ® на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин ® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином ® препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.