Эффералган побочные эффекты. Эффералган® таблетки шипучие

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 1114 мг, 942 мг, натрия карбонат безводный - 332 мг, сорбитол - 300 мг, натрия сахаринат - 7 мг, натрия докузат - 0.227 мг, повидон K30 - 1.287 мг, натрия бензоат - 60.606 мг.

4 шт. - стрипы (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С mах (максимальная концентрация парацетамола в ) достигается через 10-60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глукуронида (от 60% до 80%) и сульфата (от 20% до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Т 1/2 составляет около 2 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания

— в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

— выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 12 лет.

— повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, пожилой возраст.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки.

Обычно применяют по 1-2 таб. 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза составляет 2 таб. (1 г), максимальная суточная - 8 таб. (4 г), что соответствует разовой дозе 10-15 мг/кг массы тела, максимальной суточной - 75 мг/кг массы тела.

Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера (наследственной гипербилирубинемией), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г, т.е. 4 таб.

Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и массой тела более 43 кг такой же, как у взрослых, при этом интервал должен составлять предпочтительно 6 ч (строго не менее 4 ч).

Продолжительность приема без консультации с врачом - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

При применении препарата отмечались указанные ниже побочные эффекты (частота не установлена).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатит, тенезмы, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение креатинина.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Прочие: снижение АД (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение: немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; промывание желудка; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - и ацетилцистеина - в течение 8 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, этанол, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола и могут привести к поражению печени даже при нетоксических дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиваться риск развития нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача.

Пробенецид уменьшает почти в 2 раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости, проводят коррекцию дозы . Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Салициламид может увеличивать Т 1/2 парацетамола.

Особые указания

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.

Применение парацетамола следует прекратить в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Эффералган содержит 412.4 мг натрия на 1 таблетку, что должны учитывать пациенты, соблюдающие строгую низкосолевую диету.

Поскольку препарат содержит сорбитол, его не следует применять при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Беременность и лактация

В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол можно применять во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Как видно из инструкции, «Эффералган Упса» назначается при высокой температуре и необходимости в обезболивающем. Этот препарат эффективен благодаря парацетамолу в своем составе. Прежде чем принимать лекарство, нужно ознакомиться с его инструкцией. Рассмотрим особенности шипучих таблеток и правила их применения, затем обратимся к некоторым моментам использования других форм выпуска лекарства «Эффералган».

Состав

В инструкции к «Эффералгану Упса» (шипучим таблеткам) производитель указывает, что каждый экземпляр содержит полграмма парацетамола. Это белые круглые экземпляры, края которых слегка скошены, а одна из сторон дополнена насечкой. Растворяясь в воде, таблетка активно выделяет газ. Кроме парацетамола в составе есть лимонная кислота, карбонат и гидрокорбонат натрия, сахарин. Для стабилизации состава и обеспечения продолжительности хранения изготовителем также добавлены повидон, бензоат и докузат натрия.

Фармакология

Сопровождающая «Эффералган» инструкция указывает принадлежность средства к классу антипиретиков. Препарат способен обезболивать и сбивать жар. Он угнетает первый и второй типы ЦОГ. Действие в основном заметно в ЦНС. Активный ингредиент влияет на терморегуляционные и болевые центры. В воспаленных участках тела пероксидазы не позволяют парацетамолу воздействовать на ЦОГ, поэтому фактически противовоспалительного эффекта у медикамента нет.

Наблюдения доказали, что лекарство не ухудшает обмен жидкости и солей в организме, не приводит к задержке натрия. Оно не влияет на желудочную слизистую, поскольку не может контролировать генерирование простагландинов на периферии. Шансы появления метгемоглобина оцениваются как крайне низкие.

Когда поможет?

Инструкцией «Эффералган Упса» рекомендован при слабой, умеренной по силе боли. Его назначают, если болит зуб или голова, если человека беспокоит мигрень. Медикаментом можно пользоваться в случае невралгии, поясничных и мышечных болей. Фармацевтический продукт помогает при ожоговых болях и обусловленных полученной травмой. Он устраняет боль в горле и болезненные ощущения, связанные с менструальным циклом.

Показанием к использованию лекарства выступает повышенная температура тела, если таковая фиксируется из-за инфекционного процесса, воспалительной болезни, простуды.

Правила использования

Инструкция по применению «Эффералгана Упса» описывает, как пользоваться шипучими таблетками правильно. Один экземпляр растворяют в одном стакане воды. Сразу после растворения жидкость залпом выпивают. Медикамент показано применять по одной таблетке или по две за раз. Частота в день - от двух до трех раз. Пауза между приемами - от четырех часов и более. В сутки больному разрешено получать не более четырех граммов активного ингредиента, то есть не более восьми таблеток. За один раз можно принять не более двух таблеток.

Лицам преклонного возраста дозу снижают. Необходимо уменьшить дозировку в сравнении со стандартной при ухудшении работоспособности почек, печени. Всем этим категориям лиц лекарство разрешено использовать реже, чем здоровым людям: пауза между приемами варьируется от восьми часов и больше.

Продолжительность самостоятельного использования фармацевтического продукта как анальгезирующего без консультации доктора - пять суток. Если «Эффералган Упса» используют, чтобы сбить температуру, без консультации с врачом его разрешено принимать не более трех дней подряд.

Нежелательные эффекты

В инструкции по применению «Эффералгана Упса» указано на возможность возникновения побочных эффектов на фоне приема препарата. В частности, есть вероятность аллергии. Непереносимость состава проявляется кожными реакциями (участки зуда, высыпаний). Есть опасность ангионевротического отека. Известны случаи анемии и тромбоцитопении. Очень редко прием препарата сопровождался метгемоглобинемией.

Если больной принимает средство продолжительное время, растет риск нарушения почечной, печеночной функциональности. Это особенно характерно в случае неоправданного превышения дозировки относительно терапевтически эффективной. Вероятность нарушений возникает, если используемые дозы очень сильно превышают норму. При выявлении такой практики необходимо обеспечить мониторинг периферической крови.

При использовании лекарства в разумной дозировке оно переносится хорошо.

О чем рассказывают люди?

Посвященные применению «Эффералгана Упса» отзывы сходятся в том, что это безопасное и надежное средство. Многие отмечают, что при жаре и боли они всегда применяют или этот препарат, или «Нурофен», причем рассматриваемый медикамент считают предпочтительным. Он практически никогда не вызывает нежелательных эффектов, а вот помогает очень хорошо. Как отмечают люди, у многих это лекарство - постоянный обитатель аптечки. Головные боли, женские в преддверие менструации, зубные и прочие - частая проблема всех слоев населения. Не реже встречаются простуда, грипп и другие болезни, поэтому в период эпидемии многие приобретают «Эффералган» заранее на случай, если внезапно заразятся.

Отзывы врачей также подтверждают качество и надежность этого лекарственного средства. Его удобно принимать, потому что не нужно глотать горькие таблетки, а безопасность и эффективность выше дешевых простых аналогов благодаря дополнительным ингредиентам в составе. При этом стоимость остается доступной для широчайших слоев населения.

Иногда нельзя

Таблетки шипучие «Эффералган Упса» запрещено принимать лицам, больным хронической зависимостью от спиртного. Их не назначают беременным в первом и третьем триместрах. Запрещено принимать «Эффералган» при лактации и в случае редкого врожденного нарушения - дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Шипучие таблетки не назначают детям младше пятнадцатилетнего возраста и пациентам, чей вес - менее 50 кг. Если заболел ребенок, необходимо найти в аптеке специальное средство для детей. Запрещено использовать лекарство, если организм больного чувствителен к парацетамолу или любому другому компоненту фармацевтического продукта.

Очень осторожно медикамент назначают, если выявлена недостаточность работы печени или почек, а также гипербилирубинемия с рождения. Аккуратности и особенного внимания требуют больные, страдающие вирусным гепатитом, поражением печени из-за алкоголя. Осторожность требуется при назначении лекарства лицам преклонного возраста.

Особенности применения

Благодаря своему составу «Эффералган Упса» полезен при болях разного генеза, жаре, но необходимо помнить о ряде аспектов безопасности. Если лихорадочный синдром при использовании содержащих парацетамол препаратов сохраняется три дня и большее время, нужно обязательно обратиться ко врачу. Этого же требует сохранение болевого синдрома на фоне медикаментозной поддержки в течение пяти суток.

Учитывают, что ингредиенты таблеток приводят к искажению результатов лабораторных исследований, направленных на выявление концентрации в сыворотке крови мочевой кислоты.

Чтобы минимизировать риски отравления печени, нельзя одновременно использовать «Эффералган Упса» и спиртное. По этой же причине ограничивают прием лекарства лицами, склонными к избыточному употреблению спиртного. Если на фоне потребления спиртного развился гепатоз, прием лекарства увеличивает опасность появления печеночных повреждений.

Если доктор выписал «Эффералган Упса» длительным курсом, нужно регулярно проверять качество периферической крови. Не менее важно проводить тесты для оценки функционирования печени.

В одной шипучей таблетке «Эффералган Упса» содержится 412,5 г натрия. Если больной вынужден питаться по специальной программе с пониженным содержанием натрия, этот факт необходимо принять во внимание. Таблетки также содержат сорбитол, поэтому не рекомендованы при непереносимости глюкозы. Не следует их принимать и в случае, если в организме не хватает изомальтазы, если через слизистые кишечника галактоза, глюкоза усваиваются с трудом.

Слишком много!

Инструкция по применению «Эффералгана Упса» указывает на опасность передозировки. Заподозрить такое состояние можно, если кожа пациента бледная, его рвет и тошнит. Симптомами выступают анорексия, гепатонекроз. Сила симптоматики определяется тем, насколько много лекарства принял человек. У взрослых токсический эффект наблюдается при использовании 10-15 г препарата. Растет активность ферментов печени, становится больше протромбиновое время. Развернутая клиника печеночного поражения обычно наблюдается спустя 1-6 суток. Изредка наблюдается молниеносная недостаточность работы печени. В редких случаях она осложняется выраженной слабостью работы почек из-за тубулярного некроза.

Если установлена передозировка шипучими таблетками «Эффералган Упса», в первые шесть часов после приема препарата больному нужно промыть желудок. Показано использование донаторов SH-групп. Рекомендации по устранению передозировки содержат упоминание эффективности предшественников генерирования глутатиона-метионина. Их можно использовать через 8-9 часов после приема больным парацетамола. Если меры принимают через 12 часов после события, поможет N-ацетилцистеин. В некоторых случаях показано проведение дальнейшего лечения. В ряде случаев помогает введение в вену N-ацетилцистеина или длительное применение метионина. Для оценки необходимости доктор проверяет кровь на наличие и концентрацию парацетамола. Учитывают, как много времени с момента передозировки уже прошло.

Кинетические параметры

Сопровождающая таблетки «Эффералган Упса» инструкция по применению уточняет, какие реакции протекают в организме человека после приема лекарства. Исследования наглядно доказали, что пероральное употребление парацетамола сопровождается быстрым всасыванием этого вещества. Процесс абсолютно эффективен. Максимальное содержание в сыворотке крови достижимо спустя полчаса или час после приема. Парацетамол распределяется по всем тканям организма. Содержание вещества в сыворотке крови, самой крови, слюне сопоставимое. Способность вступать в реакцию с сывороточными белками низкая.

Процессы метаболизма локализованы в печени. Выведение парацетамола - с уриной. Порядка 90 % полученного организмом вещества в ближайшие сутки выводится почками. Основная форма, выявленная в урине, - глюкуронидные конъюгаты. На их долю приходится 60-80 %. Еще 20-30 % элиминируется в форме сульфатных конъюгатов. В исходной форме элиминируется менее 5 %. Длительность полувыведения - два часа.

Кинетика: особенности

В сопровождающей шипучие таблетки «Эффералган Упса» инструкции по применению уточняется тот факт, что несущественная часть активного ингредиента метаболизируется в ходе реакций, требующих участия цитохрома Р450. Результат этой реакции соединяется с глутатионом и элиминируется уриной. Если больной ошибочно принимает слишком много лекарства, количество этого метаболита существенно растет.

Если пациент страдает от слабости работы почек в тяжелой форме, креатининовый клиренс не превышает 10 единиц, элиминация лекарственного вещества и продуктов его трансформации замедляется. Степень конъюгации не зависит от возраста пациента.

Шипучие таблетки быстрее дают анальгетический эффект, нежели обычные.

Специфические особенности применения

Препарат «Эффералган Упса» иногда назначается человеку, страдающему сильной болью. Обычно средство используют только в тех случаях, когда больному достаточно активного ингредиента в пределах 3 г на сутки. Повышение этого количества до 4 г допустимо лишь при невозможности купировать боль более действенным обезболивающим.

Если вес больного - менее 50 кг, наблюдаются хронические нарушения питания или дегидратация организма, слабость работы почек в умеренной степени или пристрастие к алкоголю, больному следует использовать в сутки не более 60 мг парацетамола на каждый килограмм. При всех этих условиях нужно стараться минимизировать дозу препарата. Если удается добиться обезболивания и снижения жара при меньших объемах, нежели 60 мг/кг, на этих количествах останавливаются, не давая пациенту дополнительные.

Если креатининовый клиренс - менее 30 единиц, увеличивают паузу между приемами до 8 часов. В день такому больному разрешено получать не более 3 г препарата.

Взаимное влияние

Сопровождающая таблетки шипучие «Эффералган Упса» инструкция по применению описывает возможные взаимодействия препарата с другими лекарствами. Установлено, что индуцирующие микросомальное печеночное окисление вещества стимулируют генерирование гидроксилированных метаболитов парацетамола. Эти метаболиты имеют фармакологическую активность. Следовательно, комбинируя «Эффералган» с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, "Рифампицином" и другими препаратами со сходными качествами, можно столкнуться с тяжелым отравлением, если имеет место даже незначительная передозировка.

"Циметидин" и другие угнетающие микросомальное окисление медикаменты понижают опасность отравляющего влияния парацетамола на печень. Урикозурические лекарства менее эффективны, если больной получает «Эффералган». Если в организм человека одновременно попадает лекарство и этанол, это с высокой степенью вероятности приводит к острому панкреатиту.

Комбинированное лечение: безопасность прежде всего

Лекарство «Эффералган Упса» активизирует пероральные коагулянты. Прием препарата сопровождается большей опасность кровотечения. Такие риски тем выше, чем больше доза парацетамола в сутки. Чтобы минимизировать опасности, постоянно проверяют протромбиновое время. Если возникает необходимость, врач изменяет объемы назначенных больному антикоагулянтов, а после прекращения приема «Эффералгана» вновь пересматривает курс.

Если больной получает изониазид, прием парацетамола сопровождается большей опасность отравления печени. Барбитураты снижают способность парацетамола сбивать жар. Противосудорожные лекарства стимулируют ряд печеночных ферментов и могут повысить способность парацетамола отравлять печень. Диуретики в сочетании с «Эффералганом» менее эффективны.

Если больной принимает «Эффералган Упса» и получает направление на анализы, он должен сообщить доктору о терапевтическом курсе. Прием этого лекарства может изменить точность определения мочевины, если при исследованиях пользуются фосфорновольфрамовой кислотой.

Цены и аналоги

За одну упаковку таблеток «Эффералган Упса» в аптеках просят порядка 150 рублей. В продаже есть несколько возможных аналогов, среди которых некоторые стоят очень дешево. К числу возможных замен лекарства относятся:

• «Парацетамол».
• «Панадол».
• «Цефекон Н».

В некоторых аптеках есть препарат «Перфалган». Он также является аналогом рассматриваемого медикамента.

А для детей?

Как было указано выше, инструкцией «Эффералган Упса» для детей запрещен - им могут пользоваться только лица старше 15 лет. Если возникает необходимость в применении парацетамола для лечения детей, нужно приобрести в аптеке специальное средство для малолетних больных. Оно называется «Эффералган для детей». Кроме сиропа есть также суппозитории «Эффералган». В 1 мл раствора для детей содержится 30 мг парацетамола. В качестве дополнительных ингредиентов использованы макрогол, сахароза, сахарин, ароматическая добавка, сорбиновая кислота. В составе есть натриевые соединения: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Последний компонент - вода.

Хотя «Эффералган Упса» детям запрещен, это не значит, что малыши должны страдать от боли и жара. Специальный раствор для детей разрешен для больных с трехмесячного возраста. В такой форме медикамент обычно используют для пациентов не старше 12 лет. Есть ограничения по весу: сироп показан лицам, весящим 6-32 кг.

Когда, кому и как?

Детский «Эффералган» помогает при ОРЗ и гриппе, разнообразных инфекциях и реакциях на прививки, а также воспалительных и инфекционных болезнях. Его назначают в качестве анальгетика, если боли слабые или средние по выраженности. «Эффералган» показан, если болят голова, зубы, мышцы. Его дают детишкам, получившим травму, ожог или заболевшим невралгией. Учитывают, что у ребенка может быть переносимость лекарственного средства или повышенная чувствительность к нему. Есть установлена такая реакция на основной или вспомогательные компоненты препарата, на парабены, «Эффералган» давать нельзя. Его ни в коем случае не назначают детишкам младше месячного возраста. Нельзя лечить больного препаратом, если в его организме наблюдается нехватка фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, если у ребенка найдены болезни крови, тяжелые сбои работоспособности печени, почек.

С осторожностью дают «Эффералган» детям, страдающим синдромом Жильбера, а также тем, чьи почки или печень работают не слишком хорошо.

Раствор показано принимать внутрь, обильно запивая водой. Желательно упореблять средство через час или два после трапезы. Средняя доза определяется весом малыша: 10-15 мг на кило веса. Препарат дают трижды или четырежды в день. Максимально за 24 часа ребенок должен получить не более 60 мг на кило. Между приемами делают паузы по 4-6 часов.

О дозировке детальнее

Сироп «Эффералган» укомплектован мерной ложкой. Производитель настойчиво рекомендует использовать ее, дабы отмерять дозы средства точно. На ложке можно видеть деления по 15 мг. Есть необозначенные деления, которыми пользуются, если вес тела пациента промежуточный.

В возрасте до трех месяцев препарат назначает врач, он же определяет дозу. Производитель никаких рекомендаций для такого случая не дает. Детям до пятимесячного возраста (вес - 6-8 кг) показано получать 3 мл препарата. Для возраста до года, веса до 10 кг - 4 мл. Для детишек до двух лет (вес - до 12 кг) рекомендовано 5 мл. В возрасте до трех лет показано получать 6 мл; для возрастной группы до четырех лет (вес - до 16 кг) положено 7 мл.

Для возраста до шести лет и веса до 20 кг разрешено принимать 8 мл. На 2 мл больше положено детям до семи лет. В возрасте до восьми лет принимают по 11 мл препарата, а с восьми до девяти - 12 мл. Для детей до десятилетнего возраста разрешено 13 мл препарата, до 11-летнего - 14 мл. Наконец, для детей до 12-летнего возраста показано 15 мл медикамента.

«Эффералган» детям можно давать в чистом виде, не разбавляя водой. Если есть необходимость, можно развести сироп водой или смешать с молоком. Как и взрослым, детям лекарство дают не более трех дней при жаре и не дольше пяти суток при болях. Для более длительного курса нужно проконсультироваться с доктором. Учитывают, что препарат хоть и крайне редко, но все же может спровоцировать побочные эффекты.

Инструкция по применению:

Эффералган – препарат, относящийся к группе анальгетиков-антипиретиков.

Фармакологическое действие

Эффералган представляет собой ненаркотический анальгетик, оказывающий также жаропонижающий эффект. В основе его терапевтического действия – механизм блокировки ЦОГ1 и ЦОГ2 в ЦНС с последующим воздействием на центры терморегуляции и боли.

Отсутствие противовоспалительного эффекта объясняется нейтрализацией влияния парацетамола на ЦОГ. Нейтрализацию осуществляют клеточные пероксидазы в воспаленных тканях.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой баланс (не задерживает воду и Na+) и на слизистую ЖКТ благодаря тому, что Эффералган не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях.

Форма выпуска Эффералгана

Для удобства применения Эффералгана существуют различные формы выпуска препарата:

• Сироп, обладающий вязкой консистенцией и карамельно-ванильным ароматом. Цвет сиропа – желто-коричневый. Сироп Эффералган упакован во флаконы объемом 90 мл. Флакон и входящая в комплект мерная ложечка помещены в картонную пачку;
• Суппозитории белого цвета, предназначенные для ректального применения. Их отличает гладкая глянцевая поверхность. Суппозитории расфасованы в контурные ячейковые упаковки в количестве 5 штук. В одной картонной пачке содержится 2 упаковки;
• Таблетки плоские и круглые. У таблеток скошенные края и насечка на одной из сторон, их цвет – белый. Растворение таблеток в воде сопровождается активным выделением пузырьков газа. Таблетки в количестве 4 штук упакованы в стрипы, в одной коробке находится 4 или 25 стрипов;
• Шипучие таблетки, содержащие витамин C. Форма выпуска и внешний вид тот же, что и у обычных таблеток Эффералган. Упакованы таблетки в тубы по 10 штук. В одной картонной коробке содержится одна туба.

Существуют также особые формы лекарства, предназначенные для детей:

• Шипучий порошок, предназначенный для приготовления раствора для перорального применения;
• Раствор для приема внутрь;
• Ректальные суппозитории.

Показания к применению Эффералгана

Согласно инструкции к Эффералгану препарат рекомендован к применению в следующих случаях:

• Как жаропонижающее средство при гриппе, респираторных заболеваниях в острой форме, при постпрививочных реакциях, при детских инфекциях и при иных заболеваниях, характеризующихся появлением воспаления и повышением температуры тела на фоне инфекции;
• В качестве препарата, обладающего обезболивающим эффектом, при болевых синдромах умеренной или слабой интенсивности (включая зубную, головную боли, мышечные боли, боли, вызванные травмами и ожогами, невралгии).

Противопоказания

Медицинские отзывы об Эффералгане отмечают наличие ряда противопоказаний, со списком которых следует ознакомиться перед началом применения препарата:

• Нарушения функции печени и/или почек в тяжелых формах;
• Состояние дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Различные заболевания крови;
• Возраст менее одного месяца;
• Гиперчувствительность к любому из компонентов Эффералгана, особенно к парабенам (пропил- и метилпарагидроксибензоату).

Инструкция по применению Эффералгана

Инструкция к Эффералгану предписывает принимать препарат внутрь (если не указано иное), запивая большим количеством воды. Между приемом пищи и применением лекарства должно пройти не менее 1 часа, но не более 2 часов.

Дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента:

• Для взрослых и подростков старше 12 лет (если их масса превышает 40 кг) разовая доза равняется 500 мг, максимальная разовая – 1 г. Частота применения – не более 4 раз в сутки. Максимальная доза в сутки – 4 г. Продолжительность лечения не должна быть более 5 дней – одной недели;
• Детям до 6 мес. и менее 7 кг назначается доза, равная не более 350 мг Эффералгана в сутки; детям до года (чей вес менее 10 кг) – 500 мг; детям до 3 лет и весом менее 15 кг – 750 мг; детям младше 6 лет и весом менее 22 кг – 1 г лекарства; до 9 лет и менее 30 кг – 1,5 г; до 12 лет и менее 40 кг – 2 г Эффералгана максимально. Если возраст ребенка менее 3 месяцев, но более 1 месяца, дозировку назначает врач.

Интервал между приемами лекарства должен составлять не менее 4 часов. Длительность приема Эффералгана без врачебной консультации не может быть более 3 дней (для снижения жара) и не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика.

Ректально Эффералган также следует вводить, ориентируясь на возраст пациента: дозировка для взрослых составляет 500 мг от 1 до 4 раз в день, максимальная разовая – 1 г, суточная – 4 г. Детям от 12 до 15 лет Эффералган рекомендован в количестве 250-300 мг от 3 до 4 раз в одни сутки; детям, чей возраст от 8 до 12 лет, следует принимать препарат в той же дозировке трижды в сутки; от 6-8 лет необходимая дозировка та же, частота снижается до 2-3 раз; от 4 до 6 лет – 150 мг по 3-4 раза в сутки; для детей от 2 до 4 лет доза та же, частота – до 3 раз; от года до двух – по 80 мг 3 или 4 раза в сутки; от полугода до года – та же дозировка с частотой 2-3 раза; от 3 месяцев до полугода принимать по 80 мг не более 2 раз ежесуточно.

Побочные действия Эффералгана

Применение Эффералгана способно повлечь за собой появление нежелательных реакций. Они описаны ниже:

• Аллергические реакции в виде отека Квинке, зуда, кожной сыпи;
• Рвота, тошнота, резь и боли в области живота, гепатотоксические действия;
• Лейкопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия, тромбоцитопения;
• Нефротоксическое действие, возникающее при длительном употреблении Эффералгана в высоких дозах.

Особые указания

Медицинские отзывы об Эффералгане отмечают вероятность повышения максимально допустимой суточной дозы при одновременном приеме препарата с иными средствами, в составе которых есть парацетамол.

Отсутствие терапевтического эффекта (сохранение симптомов лихорадки на срок более 3 дней и болевого синдрома на срок более 5 дней) – повод обратиться за консультацией к врачу.

Пациентам с сахарным диабетом, а также пациентам, соблюдающим диету, предполагающую исключение сахара, необходимо иметь в виду, что 1 мл препарата содержит сахар в количестве 0,335 г.

Условия хранения

Эффералган должен храниться при температуре, не превышающей отметки в 30°C, подальше от детей. Срок годности составляет 3 года.

Жаропонижающие препараты всегда есть в домашней аптечке. Важный момент в приеме любого из них заключается в том, чтобы не прибегать к медикаментозной помощи, пока температурный показатель не перейдет отметку 38 градусов. Организм должен сам научиться сопротивляться вирусу и вырабатывать антитела.

Эффералган является одним из средств, которые эффективно и быстро борются с высокой температурой, разрешены детям и не вызывают привыкания. Он продается без рецепта, поэтому при его применении следует соблюдать инструкцию.

Жаропонижающий сироп Эффералган

Состав и свойства сиропа Эффералган для детей

Эффералган УПСА – современное жаропонижающее средство, позволяющее быстро сбить высокую температуру. Он выпускается в трех формах:

1. Шипучие таблетки. Они представляют собой белые плоские круглые драже. На одной из сторон имеется полоска. Продаются в блистерных упаковках по 4 штуки. При контакте с водой начинают растворяться, при этом активно выделяя пузырьки газа.
2. Сироп. Он отпускается во флаконах, рассчитанных на 90 мл раствора. Обычно в комплекте прилагается специальная мерная ложечка. Сам сироп является вязким желто-коричневым раствором, который пахнет карамелью и ванилью.
3. Ректальные суппозитории. Белые, глянцевые и гладкие. Отпускаются в блистерах по 10 штук.

Для детей рекомендован Эффералган в форме сиропа. Его основным действующим компонентом является парацетамол – 3 грамма на 100 мл продукта. Вспомогательные вещества, входящие в состав, следующие (в скобках указано их количественное содержание в граммах на 100 мл):

• сахарный раствор, состоящий из сахарозы и воды (50);
• макрогол 6000 (20);
• лимонная кислота (0,107);
• сахаринат натрия (0,150);
• калия сорбат (0,400);
• ванильно-карамельный ароматизатор (0,200);
• очищенная вода.

Помимо сиропа, Эффералган выпускается в виде шипучих таблеток и ректальных суппозиторий

Фармакологическое действие препарата можно описать тремя основными свойствами:

• жаропонижающее;
• обезболивающее;
• противовоспалительное.

Парацетамол воздействует на центры боли и терморегуляции, блокируя циклооксигеназу в ЦНС (рекомендуем прочитать: ). В тканях, где идет воспалительный процесс, его действие нейтрализуется клеточными пероксидазами, чем и объясняется оказание им минимального противовоспалительного эффекта.

После приема происходит быстрое всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта. Самая большая концентрация вещества в плазме крови наблюдается уже через 10 – 60 минут. В тканях и жидкостях распространение активного компонента осуществляется хорошо. Выводится препарат через почки с периодом полувыведения от 1 до 2 часов.

Показания к применению

Сироп Эффералган назначается детям, начиная с месячного возраста и до 12 лет с массой тела в пределах от 4 до 32 килограмм. Основное назначение препарата – обезболивать и сбить температуру.

Эффералган назначается детям с месячного возраста для обезболивания и снятия температуры

В качестве обезболивающего препарат выписывают при таких видах боли слабой и средней интенсивности, как:

• мышечная;
• головная;
• зубная;
• носящая невралгический характер;
• травматическая;
• являющаяся следствием ожогов.

Во втором качестве раствор применяется при ОРЗ и инфекциях, которые спровоцированы следующими возбудителями:

• стафилококки и стрептококки;
• риновирус, грипп А и В, парагрипп;
• золотистый стафилококк;
• кишечная палочка;
• пневмококк;
• герпес 1 и 2 типа.

Эффералган используется как вспомогательное средство после вакцинации

Когда препарат противопоказан?

Препарат противопоказан при высокой чувствительности к составляющим и детям, которым еще не исполнился 1 месяц. Кроме возрастного ограничения и индивидуальной непереносимости, Эффералган запрещено употреблять, если у ребенка присутствуют:

• сбои в работе печени, перешедшие в тяжелую форму;
• нехватка в организме фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• патологии кровеносной системы;
• хронические заболевания внутренних органов;
• нарушенное функционирование почек в тяжелой стадии.

Кроме строгих ограничений, бывают ситуации, когда назначать препарат и контролировать его прием должен исключительно лечащий врач, поскольку схема будет отличаться от инструкции, прилагающейся в упаковке. Такой подход применим при синдроме Жильбера и проблемах с почками и печенью с легкой или средней степенью тяжести.

Инструкция по применению

Детям, которые еще не умеют пить из ложки, назначают ректальные свечи с дозами согласно возрасту ребенка. В большинстве случаев прибегают к помощи второй, более популярной формы – сиропа. В таблице ниже расписаны дозировки Эффералгана, рекомендованные для детей разного возраста и с разной массой тела:

Возраст, лет	Масса тела, кг	Доза, мл (мг)
3-5 мес.	6-8	3 (90)
5-12 мес.	8-10	4 (120)
1-2	10-12	5 (150)
2-3	12-14	6 (180)
3-4	14-16	7 (210)
4-6	16-20	8 (240)
6-7	20-22	10 (300)
7-8	22-24	11 (330)
8-9	24-26	12 (360)
9-10	26-28	13 (390)
10-11	28-30	14 (420)
11-12	30-32	15 (450)

При расчете дозировки необходимо ориентироваться на массу тела. Также, чтобы избежать передозировки, нежелательно употреблять Эффералган совместно с другими препаратами, в составе которых присутствует парацетамол. Курс лечения не должен превышать 5-7 дней. Если ребенок принимает Эффералган, на этот период ему следует обеспечить обильное питье, особенно после приема сиропа.

Эффералган идет с удобной мерной ложной, на которой нанесены деления (15 мг на 1 кг массы тела)

Лекарственный препарат следует хранить в темном месте при температуре до 30 градусов и беречь от детей. Срок годности составляет 3 года. С момента открытия флакона раствор годен к употреблению полгода. Запрещается давать ребенку средство, если у него истек срок годности.

Возможные побочные действия

Жаропонижающий и обезболивающий препарат зарекомендовал себя как эффективное средство, которое хорошо воспринимается детским организмом. Однако это не исключает появления отрицательной реакции у детей, чей организм не переносит парацетамол или другие составляющие.

Среди побочных эффектов, которые могут появиться при приеме Эффералгана, следует отметить:

• боль в животе;
• приступы тошноты;
• рвота;
• диарея;
• раздражение прямой кишки;
• сбои в работе пищеварительной системы;
• аллергическая реакция, которая может появиться в форме крапивницы, отека Квинке, кожных высыпаний и зуда.

Передозировка Эффералганом может поспособствовать развитию крапивницы

В редких случаях может наблюдаться анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. При продолжительном приеме боли в области живота могут стать регулярными, а артериальное давление – повышенным. Существует риск анафилактического шока.

Угрозу представляет неконтролируемый долгий прием без соблюдения дозировки. Это вызывает изменения в составе крови, метгемоглобинемию и панцитопению, производит гепатотоксический и нефротоксический эффект и приводит к последующим проблемам с психологическим здоровьем малыша.

Последствия передозировки

Что касается передозировки у детей, то острое отравление парацетамолом можно определить по появлению симптомов, включающих:

• побледнение кожных покровов;
• понижение температуры тела;
• анорексию;
• боли в желудке;
• потливость.

Если при возникновении вышеперечисленных признаков не обратиться за помощью к специалистам, в клетках начинают происходить необратимые процессы, которые чреваты развитием ацидоза, печеночной недостаточности, гепатонекроза, энцефалопатии и коматозного состояния.

После того, как прием препарата был прекращен и ребенка госпитализировали, лечение сводится к ряду мероприятий, среди которых:

• промывание желудка;
• прием энтеросорбентов (Полифепан или активированный уголь);
• ввод внутривенно антидота N-ацетилцистеина;
• курс метионина;
• симптоматическая терапия.

Стоимость препарата и аналоги

Одним из преимуществ жаропонижающего препарата Эффералган УПСА является приемлемая цена. Несмотря на низкую стоимость, средство характеризуется высокой эффективностью и безопасностью при грамотном применении. На территории Российской Федерации флакон Эффералгана 90 мг можно купить за 100 рублей. Эта цена способна варьироваться в диапазоне, который зависит от города и аптеки, где совершается покупка лекарства.

Эффералган широко применяется в детской медицине благодаря своему быстродействию, безопасности для малышей, минимуму побочных эффектов и отсутствию привыкания.

Несмотря на все эти преимущества и доступность, следует иметь на примете и альтернативные препараты аналогичного действия. Фармакологический рынок предоставляет огромный выбор всевозможных медикаментозных средств с похожими свойствами и характеристиками, основным активным компонентом которых является парацетамол. Такие препараты отличаются страной, где они были изготовлены, и вспомогательными элементами в составе.

Среди основных аналогов Эффералгана стоит отметить.

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Раствор для приема внутрь (для детей) коричневого цвета, слегка вязкий, с карамельно-ванильным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 20 г, сахарный сироп (сахароза, вода) - 50 г, натрия сахаринат - 0.15 г, калия сорбат - 0.4 г, ароматизатор карамельно-ванильный* - 0.2 г, лимонная кислота - 0.107 г, вода очищенная - до 100 мл.

90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.

* состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая. C max в достигается через 30-60 мин после приема. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Объем распределения (V d) у детей составляет 0.7-1.01 л/кг. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Степень связывания с белками плазмы низкая (10-25%). Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Т 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.

У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания

Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг):

— в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;

— возраст до 1 месяца;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 ч. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата.

Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг.

Дети с массой тела от 4 до 16 кг

Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например, если масса тела ребенка от 4 до 5 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.

Дети с массой тела от 16 до 32 кг

Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить массу тела ребенка. Например, если масса тела ребенка от 18 до 19 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 8 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.

Препарат можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком).

Продолжительность лечения - 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача.

Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.

При тяжелых нарушениях функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом , хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, тенезмы; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

Аллергические реакции: возможны - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, снижение АД (как симптом анафилаксии).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Прочие: снижение или увеличение протромбинового индекса и международного нормализованного отношения (МНО); при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.

При появлении побочных реакций пациенту необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение: немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - и ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид увеличивает Т 1/2 парацетамола.

Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых .

Особые указания

Препарат содержит парацетамол, поэтому во избежание превышения максимальной суточной дозы не следует применять препарат одновременно с другими препаратами (рецептурными и безрецептурными), содержащими парацетамол.

При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.

Детям от 1 до 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.

Пациентам с сахарным диабетом или соблюдающим диету с пониженным содержанием сахара следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0.335 г сахара (0.67 г сахара на каждое градуировочное деление мерной ложки (обозначены метками в кг).

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания и мочевой кислоты в плазме крови.

При отсутствии терапевтического эффекта (продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней) следует обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Беременность и лактация

Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.

Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.

Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.

После приема внутрь парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания в терапевтических дозах.

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

После вскрытия флакон пригоден к использованию в течение 3 месяцев.